2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Apelin Receptor (APJ)

Apelin Receptor (APJ) 

Apelin 受体 (APJ) 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族 A 的成员，Apelin 是 APJ 的内源性配体，之前从牛胃中分离出来。Apelin 是一种 77 个氨基酸的前体蛋白，水解后可产生不同长度的活性肽，例如 Apelin-36、Apelin-31、Apelin-17 和 Apelin13。Apelin/APJ 系统在多个器官的生理和病理生理中发挥重要作用，包括调节体液稳态、血压、心脏收缩力、血管生成、代谢平衡以及细胞增殖、凋亡或炎症。此外，Apelin/APJ 系统广泛表达于中枢神经系统，尤其是在神经元和少突胶质细胞中。APJ 还与焦虑和抑郁有关。

Apelin receptor (APJ) is a member of the family A of G-protein-coupled receptors (GPCRs) and Apelin is an endogenous ligand for an APJ that was previously isolated from bovine stomachs. Apelin is a 77-amino acid precursor protein that is hydrolysed to produce active peptides of different lengths, such as Apelin-36, Apelin-31, Apelin-17, and Apelin13. The apelin/APJ system plays important roles in the physiology and pathophysiology of several organs, including regulation of fluid homeostasis, blood pressure, cardiac contractility, angiogenesis, metabolic balance, and cell proliferation, apoptosis, or inflammation. Additionally, the apelin/APJ system is widely expressed in the central nervous system, especially in neurons and oligodendrocytes. APJ is also involved in anxiety, and depression.

Apelin Receptor (APJ) 相关产品 (41):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1944A
    Apelin-13 TFA Agonist 99.53%
    Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体，激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
    Apelin-13 TFA
  • HY-109111
    Azelaprag Agonist 99.94%
    Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体 激动剂的候选活性分子。
    Azelaprag
  • HY-103254
    ML221 Antagonist 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-P1033
    [Pyr1]-Apelin-13

    [Pyr1]-爱帕琳肽-13

    		Agonist 99.92%
    [Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的，选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
    [Pyr1]-Apelin-13
  • HY-139485
    BMS-986224 99.33%
    BMS-986224 是一种有效选择性和具有口服活性的 APJ 受体激动剂 (Kd = 0.3 nM)，表现出与 (Pyr1) apelin-13 相似的受体结合和信号传导谱。BMS-986224 具有研究心力衰竭的潜力。
    BMS-986224
  • HY-W745504
    2-Phenylphenol-d5 Agonist
    2-Phenylphenol-d5 是氚代标记的 2-Phenylphenol 。稳定或放射性同位素标记的化合物可用于代谢分析，使得单个原子的动向能够被精准追踪和量化。
    2-Phenylphenol-d<sub>5</sub>
  • HY-P1033S
    [Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA Agonist
    Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
    [Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA
  • HY-122197
    ML339 Antagonist 99.88%
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
    ML339
  • HY-103080
    CMF019 Agonist 98.90%
    CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂，具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人，大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病，如肺动脉高压的研究。
    CMF019
  • HY-108003
    MM 07 Agonist 99.84%
    MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂，在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM，在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
    MM 07
  • HY-P2106A
    Elabela(19-32) TFA Agonist 98.78%
    Elabela(19-32) TFA 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) TFA 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) TFA 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32) TFA
  • HY-P2106
    Elabela(19-32) Agonist 99.64%
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1 和 β-arrestin-2 信号通路，EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化，降低动脉压，对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
  • HY-P2196A
    ELA-32(human) TFA Agonist 99.27%
    ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50=0.27 nM；Kd=0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25，但可以激活 PI3K/AKT 通路，通过细胞循环和蛋白翻译生命进程，可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径，将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
    ELA-32(human) TFA
  • HY-P2271
    MM 54 Inhibitor 99.16%
    MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC50 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。
    MM 54
  • HY-P1066
    Apelin-17(human, bovine) Agonist 98.29%
    Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
    Apelin-17(human, bovine)
  • HY-P2537
    Apelin-12 Inhibitor 99.90%
    Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一，对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
    Apelin-12
  • HY-P1064
    Apelin-36(human) Agonist 98.05%
    Apelin-36(human) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50 为 20 nM。Apelin-36(human) 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) 抑制 HIV-1 和 HIV-2 进入表达 APJ 的 NP2/CD4 细胞。
    Apelin-36(human)
  • HY-P7061A
    ALX 40-4C Trifluoroacetate Inhibitor
    ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂，能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合，Ki 值为 1 μM，具有抗 HIV-1 作用；ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂，IC50 值为 2.9 μM。
    ALX 40-4C Trifluoroacetate
  • HY-P3162A
    (Ala13)-Apelin-13 TFA Antagonist 99.25%
    (Ala13)-Apelin-13 TFA 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂。(Ala13)-Apelin-13 TFA 通过迷走神经胆碱能通路抑制胃动力。
    (Ala13)-Apelin-13 TFA
  • HY-P2249
    ELA-21 (human) Agonist 98.92%
    ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂，pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下，完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生，并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
    ELA-21 (human)
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